Антипролиферативный скрининг методом МТТ (MTT тест — колориметрический тест для оценки метаболической активности клеток. НАДФ-H-зависимые клеточные оксидоредуктазные ферменты могут, при определенных условиях, отражать количество жизнеспособных клеток) привел к получению двух наиболее активных соединений: 2-фтор-4’-аминохалкон (11) и 3-пиридил-4’-аминохалкон (17). Их IC 50 значения варьируют от 13,2 до 34,7 мкм по отношению к двум клеточным линиям- MCF-7 и MDA-MB-231. Выделенные халконы являются слабыми основными соединениями и сохраняют свою антипролиферативную активность в условиях ацидоза (рН 6,7), что указывает на их устойчивость к эффекту ионного захвата.

Был исследован способ гибели раковых клеток молочной железы: халконы 11 и 17 способны индуцировать апоптоз, а не некроз в обеих линиях. Антипролиферативные исследования халконов 11 и 17 к клеточной линии- MCF-7 позволили выявить повышенную экспрессию белка р53 и отсутствие их влияния на экспрессию белка Sp1. Халконы- 2-фтор-4’-аминохалкон и 3-пиридил-4’-аминохалкон обладают высоким терапевтическим потенциалом при раке молочной железы.
 

http://europepmc.org/abstract/MED/31117836
Antiproliferative activity and p53 upregulation effects of chalcones on human breast cancer cells. Mariana Bastos dos Santos,Daiane Bertholin Anselmo,Jéssica Gisleine de Oliveira,Bruna V. Jardim-Perassi. Pages 1093-1099 | Received 21 Mar 2019, Accepted 28 Apr 2019, Published online: 23 May 2019. doi.org/10.1080/14756366.2019.1615485